Part 3 脑梗塞的常用西药
脑梗塞患者的用药,指急性期、恢复期、后遗症期的用药。急性期的用药对疾病的恢复程度、防止并发症、后遗症,至关重要;恢复期用药是促进更好地恢复;后遗症期用药是防止复发。用药各有不同,须遵医嘱。
降颅压药" class="reference-link">降颅压药
甘露醇
【药理作用】高渗性利尿药,静脉用药后升高血浆渗透压,降低颅内压、眼压;同时增加血容量,改善肾脏缺水而利尿。
【临床应用】主要用于脑水肿、青光眼、外伤性眼内出血和某些内眼手术后、大面积烧烫伤引起的水肿及防治急性肾衰竭等。
【用法用量】静滴,一般每次125~250mL,滴速每分钟10mL。
【不良反应】注射过快可产生一时性头痛、视力模糊、眩晕、畏寒、局部刺激;少见变态反应如流涕、紫癜、呼吸困难等;偶见血尿和高渗高血糖非酮症性昏迷。
【注意事项】心功能不全、脱水、尿少、活动性颅内出血者禁用;急、慢性肾衰竭者忌用。气温较低析出结晶时,可用80℃水温热溶解,再放至体温后输入,长期用药注意水、电解质紊乱。
甘油果糖
【药理作用】甘油与果糖的复方制剂,是一种高能量脱水剂。
【临床应用】降低颅内压、眼压、改善脑代谢。发挥作用时间及降颅压高峰时间比甘露醇慢,维持时间长。各种原因引起的颅内压增高、脑水肿及青光眼等,对肾功能有损伤而不能用甘露醇者更为适合。
【用法用量】静滴,一般每次250~500mL,每日1~2次,500mL滴注2~3小时。1~2周为1个疗程。
【不良反应】偶见血尿、瘙痒、口渴、恶心、头痛、倦怠、高血钠症、低血钾症;大量快速输入可见乳酸中毒。
【注意事项】遗传性果糖不耐受、低渗性脱水者禁用;严重循环系统功能障碍、严重肾功能障碍、尿崩症、糖尿病及高龄患者慎用。
溶栓类药" class="reference-link">溶栓类药
链激酶(溶栓酶·SK)
【药理作用】间接激活纤维蛋白溶血酶原,使之转变为纤维蛋白溶解酶。
【临床应用】预防血栓形成和治疗血栓栓塞性疾病,对新血栓效果佳。
【用法用量】初导剂量,50万单位溶于100mL液体中静滴,约30分钟滴完;维持剂量,60万单位溶于250~500mL液体中静滴,6小时滴完,每日4次。
【不良反应】
1.可有出血、低血压、变态反应、注射部位血肿。
2.少数有发热、寒战、皮疹、支气管哮喘、头痛不适等。
【注意事项】
1.链球菌感染和亚急性心内膜炎及出血性疾病患者禁用。
2.慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核、严重肝病伴出血倾向者慎用。
3.孕妇使用应权衡利弊。
4.该药溶解时避免剧烈振摇。
尿激酶(UK)
【药理作用】纤溶酶原激活剂,能直接激活纤维蛋白溶酶原,使之生成纤维蛋白溶解酶,加速血栓的溶解,对新鲜血栓效果好。
【临床应用】临床用于治疗血栓栓塞性疾病。
【用法用量】静滴,负荷量2000~4000单位/kg,溶于适量0.9%氯化钠注射液中,10分钟注完或滴完,继以维持量2000~4000单位/kg,连续滴注12小时,再改肝素或口服抗凝药预防血栓形成。
【不良反应】可有出血、尿血、鼻出血、消化道及注射部位出血,偶有恶心、呕吐、过敏、发热、头痛、寒战、肝功能异常和休克。
【注意事项】
1.高血压、亚急性心内膜炎、严重肝功能障碍、低纤维蛋白酶原血症、出血性体质、妊娠18周者及对本品过敏者禁用。
2.血凝异常、有出血倾向者慎用。
3.不宜肌注;溶解时不要剧烈振摇;不得用酸性液体(如葡萄糖注射液等)溶解。
蛇毒类药" class="reference-link">蛇毒类药
巴曲酶
【药理作用】降低血浆纤维蛋白原,抑制血栓形成,增加纤维蛋白溶解酶而溶栓;改善血流变学和血动力学;改善微循环;保护神经细胞,减轻脑水肿。
【临床应用】用于治疗脑梗塞、肺栓塞、股动脉栓塞、血栓闭塞性脉管炎、突发性耳聋等。
【用法用量】一般首次量为10BU,以后隔日1次,维持量为5BU,用0.9%氯化钠注射液100~200mL稀释,缓慢静滴1~2小时,1周为1个疗程。突发性耳聋,首次量可15~20BU,维持量与疗程同上。治疗缓慢性病,疗程可增至6周,用量为每次5BU,隔日静滴1次。
【不良反应】有出血倾向、头晕、发热、呕吐、荨麻疹等;但有出血或可疑出血时,立即停药。
【注意事项】
1.对本品有变态反应史、有出血史或术后不久,严重肝、肾功能不全患者及哺乳期妇女禁用。
2.有消化道溃疡史、有内源性出血倾向、过敏体质、脑血管病后遗症、高龄患者及孕妇慎用。
3.静滴速度要慢,禁与抗凝药合用。
降纤酶
【药理作用】可以降低血液纤维蛋白的浓度和血液黏度,抑制血小板聚集。
【临床应用】用于血栓闭塞性脉管炎、股动脉栓塞、肺栓塞等。
【用法用量】急性发作期,静滴,每次10单位,每日1次,连用2~3日;非急性发作期,静滴,每次5~10单位,每日或隔日1次,2周为1个疗程。每次用适量灭菌注射用水溶解,加入0.9%氯化钠注射液100~200mL,静滴1小时以上。
【不良反应】可见变态反应如皮肤红斑、瘙痒、荨麻疹罕见变态性休克;极个别患者可有皮下瘀斑、牙龈出血等。
【注意事项】严重肝、肾功能不全者禁用;内源性出血倾向者慎用,其他参见巴曲酶。
抗凝类药" class="reference-link">抗凝类药
肝素钠
【药理作用】激活抗凝血酶Ⅲ(ATI),ATI对凝血的各个环节均有作用。
【临床应用】防治血栓形成和栓塞。
【用法用量】静注,每次5000单位,每日总量可达2.5万单位;或每日2万~4万单位稀释后静滴;深部肌注或皮下注射,每次5000~1万单位,8~12小时1次。
【不良反应】偶有变态反应如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等;长期用药可致脱发、短暂的可逆性秃头症、血小板减少症、骨质疏松和自发性骨折;过量可致自发性出血。
【注意事项】
1.对本品有变态反应史、有出血倾向、黄疸、严重肝肾功能不全、重症高血压、颅内出血、细菌性心内膜炎、消化性溃疡、先兆流产等疾病患者禁用。
2.有过敏性疾病及哮喘病史者、月经过多者、产前3个月或产后的孕妇慎用。
3.用药过量,静注鱼精蛋白急救。
4.与抗凝药及非甾体抗炎药、皮质激素类、利尿药等合用加重出血危险;甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶与本品有协同作用。
低分子肝素(栓复欣)
【药理作用】作用与肝素钠相似,但对因子的抑制作用强于抗凝血酶(Ⅱa)活性。
【临床应用】防治血栓形成和栓塞。抗血栓作用强而持久,对血小板功能影响小,给药方便。
【用法用量】皮下注射,预防用药每次3200~4250单位,治疗用药每次3200~6400单位。
【不良反应】可能出现的不良反应为皮肤黏膜、牙龈出血,偶见血小板减少,氨基转移酶升高及皮肤过敏。
【注意事项】
1.对本品过敏者、严重出凝血疾患、组织器官损伤出血、细菌性心内膜炎、急性消化道和脑出血者禁用。
2.有出血倾向者、乙酰水杨酸、非甾体抗炎药、抗血小板药、维生素K拮抗剂、葡萄糖等可能加强本品抗凝作用。
阿司匹林肠溶片
【药理作用】抑制血小板聚集的作用。
【临床应用】用于血液高凝状态等。降低心肌梗塞、中风的发病危险。
【用法用量】抑制血小板凝集,每日100~200mg,饭前口服,间断性服用。
【不良反应】
1.消化不良、胃肠道和腹部疼痛。
2.过量和反复服用后可发生眩晕、耳鸣、头痛、恶心。
3.过敏哮喘、轻度至中度皮肤反应。
4.极罕见的一过性肝损害。
5.可能增加出血的风险。
【注意事项】
下列情况时使用阿司匹林慎用:
1.对止痛药/抗炎药/抗风湿药过敏,或存在其他变态反应。
2.胃及十二指肠溃疡史、胃肠道出血。
3.增加抗凝药、氨基糖苷类、口服降血糖作用。
4.有降低抗高血压药、利尿药物作用。
抗血小板聚集类药" class="reference-link">抗血小板聚集类药
双嘧达莫(潘生丁、双嘧哌胺醇)
【药理作用】具有抗血栓形成及扩张冠脉作用。
【临床应用】用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病。
【用法用量】口服,成人,缺血性疾病,每次25~50mg,每日3次;血栓性疾病,每次100mg,每日4次;如与阿司匹林合用视后者剂量,每日100~200mg。
【不良反应】可出现血管性头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、面红、乏力、皮疹等;口服偶有过敏性休克。长期大量使用可致出血倾向;过量使用可引起短暂的低血压。
【注意事项】休克病人禁用;孕妇、哺乳期妇女及低血压时慎用。不得与其他药物混合注射。与肝素、双香豆素等抗凝药及头孢孟多、头孢替坦、丙戊酸钠合用有出血倾向。
曲克芦丁(羟乙基芦丁、维脑路通、维生素P4)
【药理作用】抑制血小板凝集。增加血中氧饱和度,改善微循环,增进侧支循环。
【临床应用】用于脑梗塞、心肌梗塞前综合征、中心视网膜炎、静脉曲张等。
【用法用量】口服,每次300mg,每日1次或每日2次。肌注,每次100~200mg,每日1次,20日为1个疗程,可用1~3个疗程,每疗程间隔3~7天。静滴,每次400mg,每日1次,用5%葡萄糖溶液稀释。
【不良反应】偶见变态反应、胃肠道障碍。
噻氯匹定(氯卡吡啶、氯苄吡啶、力抗栓)
【药理作用】为抗血小板聚集和黏附药,通过抑制纤维蛋白原和血小板受体之间的附着,干扰血小板聚集的最后步骤,抑制血小板膜磷脂酶活性和血小板膜的稳定性。
【临床应用】临床上用于防治因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾患。
【用法用量】成人每日2次,每次250mg,与饭同服。
【不良反应】常见粒细胞减少、血小板减少、胃肠功能紊乱及皮疹;严重的粒细胞减少有致命危险;罕见肝炎、血管神经性水肿、脉管炎、狼疮综合征及过敏性肾病等。
【注意事项】出血倾向、外科手术、严重肝损害患者、孕妇、哺乳期妇女及有白细胞、血小板或粒细胞减少患者禁用;严重肾损坏者慎用。用药期间定期检测血象。避免与抗凝药如肝素或阿司匹林合用。升高茶碱血药浓度。
氯吡格雷(波立维、泰嘉)
【药理作用】具有抑制血小板聚集作用。
【临床应用】降低动脉粥样硬化性疾病(心肌梗塞、脑卒中、外周血管疾病)患者的危险性。
【用法用量】口服,每次75mg,每日1次。
【不良反应】常见消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等;偶见血小板减少性紫癜。
【注意事项】对本品过敏、溃疡及颅内出血患者禁用;妊娠、哺乳期妇女慎用;增加阿司匹林抑制血小板聚集的作用。
血管扩张类药" class="reference-link">血管扩张类药
氟桂利嗪(氟苯桂嗪、氟桂嗪、西比灵)
【药理作用】对血管收缩物质引起的血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。同时保护脑组织及血管内皮细胞的完整性。
【临床应用】脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛;由前庭刺激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕;血管性偏头痛的防治;癫痫辅助治疗。
【用法用量】脑动脉硬化、脑梗塞恢复期,每日1次,胶囊1次5~10mg,片剂每次6~12mg,睡前口服;头晕、椎动脉供血不足,每日10~30mg,2~8周为1个疗程;预防偏头痛,每次5~10mg,每日2次;特发性耳鸣,每次10mg,每晚1次;间歇性跛行症,每日10~20mg。
【不良反应】偶见口干、胃肠道反应;有时出现嗜睡和疲惫、失眠、焦虑、肌肉痛、皮疹;罕有抑郁和锥体外系症状。
【注意事项】急性脑出血、脑梗塞急性期、孕妇及哺乳期妇女禁用。患有帕金森病等锥体外系疾病者、高空作业或驾驶机械者及肝功能不良者慎用。与酒精、中枢抑制药合用加重镇静作用;苯巴比妥、卡马西平降低本品血药浓度。
桂利嗪(脑益嗪、肉桂苯哌嗪、肉桂嗪)
【药理作用】扩张血管,显著改善脑循环和冠脉循环。对周围血管也有扩张作用。
【临床应用】主要用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑外伤后遗症、外周血管性疾病等,还有抗组胺作用。
【用法用量】口服每次25~50mg,每日3次,饭后口服。静注,每次20~40mg,缓慢注入。
【不良反应】偶见嗜睡、头疼、皮疹、胃肠道反应、变态反应;静注可使血压短暂下降。
【注意事项】颅内出血未止、脑梗塞急性期禁用;孕妇慎用。
奈呋胺(克拉瑞定、脑加强、耐复伦、必来循宁)
【药理作用】扩张血管,直接作用于脑血管和外周血管,具有抗5-羟色胺作用,可抑制血小板聚集,抑制平滑肌收缩,改善血液黏滞度,提高红细胞变形性。
【临床应用】用于治疗脑血管意外后遗症,椎-基底动脉供血不足引起的眩晕,脑卒中恢复期,间歇性跛行症,外围血管痉挛性疾病,并可用作雷诺现象的辅助治疗药。
【用法用量】口服,每次100~200mg,每天2次或3次。肌注或静注,每次40mg,每天1次或2次,连用7~14天,同时口服每次100~200mg,每天2次或3次。
【注意事项】
1.偶有胃肠道不适及皮疹等不良反应。
2.对本品过敏、房室传导阻滞者禁用,肝肾功能不全者及孕妇慎用。
3.口服本品时切勿咬碎,以免药粉对口腔黏膜产生麻醉不适感。
倍他司汀(培他啶、抗眩啶、甲胺乙吡啶)
【药理作用】组胺类药物,扩张毛细血管,增加脑和内耳血流量。改善前庭功能。
【临床应用】主要用于梅尼埃综合征,也用于脑动脉硬化,还有抗过敏作用。
【用法用量】口服,每次4~8mg,每日2~4次,饭后服用。肌注,每次2~4mg,每日2次。
【不良反应】可有口干、心悸、恶心、呕吐等变态反应。
【注意事项】儿童禁用;消化性溃疡、哮喘、肾上腺髓质瘤患者及孕妇慎用。
奥扎格雷钠注射液(晴尔)
【药理作用】具有抗血小板聚集、扩张血管、增加血流量和供氧作用,能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。
【临床应用】用于治疗脑梗塞急性期伴随的运动障碍,预防和治疗外伤性、自发性蛛网膜下腔出血术后、脑动脉瘤、偏头痛引起的脑血管痉挛和并发脑缺血症状。
【用法用量】静脉滴注,每次40~80mg,每日1~2次,1~2周为1个疗程。
【不良反应】胃肠道和变态反应,如恶心、呕吐、荨麻疹、皮疹等,但程度较轻,均为一过性,经适当处理(减缓滴速或半用量)后可缓解或消失。
【注意事项】对本品过敏者禁用;孕妇慎用;脑出血或脑梗塞并出血者禁用;有严重心、肺、肝、肾功能不全者禁用;有血液病或出血倾向者禁用;严重高血压,收缩压超过26.6kPa(200mmHg)。避免同含钙输液混合使用。
丁咯地尔(甲氧吡丁苯、活脑灵、赛莱乐)
【药理作用】扩张外周血管,增加末梢血管和脑部缺氧组织营养血管的灌注,并有抑制血小板集聚、提高及改善红细胞变形性、增加供氧的作用。
【临床应用】用于脑供血不足包括脑血管硬化、脑栓塞及阿尔茨海默病等,还用于末梢血管疾病、雷诺病、血管性痉挛及耳蜗前庭病、耳鸣、头晕等。
【用法用量】口服,每次150~200mg,每日2~3次。肌注或静滴,每日100~200mg。静脉滴注,100~200mg加于静脉滴注液中缓慢滴注。
【不良反应】可有眩晕、胃肠不适、头疼、嗜睡、失眠、四肢灼热感、皮肤潮红、瘙痒等。
【注意事项】
1.急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速、低血压、脑出血、有其他出血倾向或近期大量失血患者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女及儿童避免使用。
3.肝、肾功能不全者慎用。
扩容药" class="reference-link">扩容药
右旋糖酐40(低分子右旋糖酐)
【药理作用】能提高血浆胶体渗透压,吸收血管外的水分而补充血容量,维持血压;使已经聚集的红细胞和血小板解聚,降低血液黏滞性,从而改善微循环,防止休克后期的血管内凝血。
【临床应用】可用于失血、创伤、烧伤及中毒性休克;血栓性疾病如脑血栓形成、心绞痛和心肌梗塞、血栓闭塞性脉管炎、视网膜动静脉血栓、皮肤缺血性溃疡等。
【用法用量】静脉滴注,每次250~500mL,成人和儿童每日不超过20mL/kg。抗休克时滴注速度为20~40mL/分,在15~30分钟注入500mL。对冠心病和脑血栓患者应缓慢静脉滴注。疗程视病情而定,通常每日或隔日1次,7~14次为1个疗程。
【不良反应】可有变态反应,重者口唇发绀、虚脱、血压剧降、支气管痉挛,个别患者出现过敏性休克;偶见发热、淋巴结肿大、关节痛;用量过大可致出血。
【注意事项】充血性心衰及其他血容量过多者禁用;出血性疾病、肝肾疾病者慎用。注意调节电解质平衡。不得与维生素C、维生素K、双嘧达莫混合输注;与庆大霉素合用增加肾毒性。
羟乙基淀粉(706代血浆)
【药理作用】扩充血容量,疏通微循环,降低血液黏稠度。
【临床应用】用于外伤性及中毒性休克的补液,亦可用于血栓闭塞性脉管炎、冠状动脉功能不全及脑血栓形成等。
【用法用量】静脉滴注,用量视病情而定,一般为500~1000mL。
【不良反应】可有变态反应,出现瘙痒、荨麻疹等;大量输入后可影响止血功能。
【注意事项】有出血倾向或心力衰竭患者慎用。与庆大霉素合用增加肾毒性。
神经细胞保护类药" class="reference-link">神经细胞保护类药
尼莫地平(硝苯甲氧乙基异丙啶、尼莫通)
【药理作用】选择性作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,从而起到脑保护作用。
【临床应用】主要用于脑血管疾患,对蛛网膜下腔出血引起的脑组织缺血、脑梗塞及脑卒中后遗症疗效显著,还治疗心绞痛、高血压病、偏头痛及突发性耳聋。
【用法用量】治疗突发性耳聋,口服,每日40~60mg,分3次给药;缺血性脑血管病,每次30~60mg,每日3次,每日最大量为240mg加液体静滴,成人开始0.5mg/h,2小时后酌情增至1mg/h,随后2mg/h,5~14天后改口服。
【不良反应】可有消化道不适(恶心、肠鸣音减弱、腹胀)、头疼、失眠、嗜睡、皮疹、心率加快等;少见肝炎、血小板减少或升高、皮肤刺痛、血糖升高。
【注意事项】脑水肿及颅内压增高患者禁用。
脑蛋白水解物(脑活素、丽珠赛乐、优尼泰)
【药理作用】本品为动物蛋白经酶降解而产生的器官特异性氨基酸和多肽的复合物,可透过血脑屏障,进入神经细胞,促进蛋白质合成,增加脑组织的抗缺氧能力,改善脑能量代谢,改善记忆。
【临床应用】适用于脑梗塞、脑外伤术后或严重脑部感染继发的功能紊乱,注意力不集中和记忆障碍,脑供血不足引起的脑功能减退,脑震荡或脑挫伤后遗症,婴幼儿大脑发育不全等。
【用法用量】肌内注射,每次2~5mL,每日1次。静脉滴注,根据病情、年龄及体重确定给药剂量和给药次数,一般为10~30mL/次,加入到250mL5%的葡萄糖注射液或生理盐水中,于60~120分钟滴完,每日1次,每个疗程2~4周。
【不良反应】本品1mL相当于1g脑蛋白中含氮物质。偶有变态反应发生。过敏体质者慎用。本品注射速度过快可引起轻度发热感,极少数患者可出现寒战、轻度发热,大多与患者体质有关。长期用药所致不良反应报道较少。
【注意事项】
1.癫痫持续状态、大发作状态时不可使用本品。
2.严重肾功能障碍者、孕妇禁用或慎用。
3.禁止与硫喷妥钠配伍。
单唾液酸四己糖神经节苷脂(施捷因)
【药理作用】对损伤后的继发神经退化有保护作用,可改善脑血流动力学参数和减轻损伤后脑水肿,还具有清除自由基的作用,从而可减轻其对神经细胞膜的损害。
【临床应用】用于中枢神经系统创伤或血管病变,如脑损伤、脊髓损伤、脑血管病。
【用法用量】每日20~40mg,遵医嘱1次或分次肌内注射或静脉滴注。急性期,每日100mg,静脉滴注;2~3周后改为维持量,每日20~40mg,一般6周。
【注意事项】
1.不良反应少见,少数病人出现皮疹样反应,应建议停药。
2.对本品过敏者、神经节苷脂积累病、肝肾功能严重障碍者禁用。
马来酸桂哌齐特注射液(克林澳)
【药理作用】腺苷是极其重要的内源性神经保护因子,克林澳能调节腺苷的代谢,从而增强腺苷的内源保护效应;能使脑血管、冠状血管和外周血管扩张、血管痉挛缓解、阻力下降、血流量增加;改善微循环功能;降低血液黏度,对缺血的器官组织有保护作用。
【临床应用】脑血管疾病,颅脑创伤、脑手术恢复期、脑外伤后遗症,心血管疾病,眼底血管性疾病、耳蜗前庭功能失调、突发耳聋、耳鸣,糖尿病引起的微循环障碍,外周血管疾病等。
【用法用量】每日2~4支,溶于100~500mL生理盐水中静脉点滴,14天为1个疗程。
【不良反应】偶有头痛、肠道轻微反应,其他有皮疹等。孕妇及哺乳期妇女慎用。国外报道总的不良反应发生率低于3%。
【注意事项】脑出血急性期、白细胞减少者禁用。
大脑功能改善(脑细胞赋活)类药" class="reference-link">大脑功能改善(脑细胞赋活)类药
该药物有改善脑组织代谢、促进大脑功能恢复、促进苏醒、激活、保护、修复脑细胞;改善记忆障碍、改善病人认知作用;治疗老年性精神错乱等。
胞磷胆碱(胞二磷胆碱)
【药理作用】核苷衍生物、能促进磷脂酰胆碱的生物合成,改善组织代谢、促进大脑功能恢复,促进苏醒。
【临床应用】主要用于急性颅脑外伤和脑手术及脑血栓、脑卒中后遗症、脑动脉硬化供血不足及各种器质性脑病,又有促使意识清楚、改善偏瘫、肌强直、智力障碍及情绪不稳等症状的作用。
【用法用量】静脉滴注,每日200~600mg,加于5%~10%葡萄糖注射液500mL中,缓慢滴注,5~10次为1个疗程,间隔10~14日可重复疗程;肌内注射,每次200~600mg,每日1次。与ATP合用,可增强疗效。
【不良反应】偶可引起失眠、头痛、恶心、发热、一过性头痛、药疹、神经障碍、排尿困难、眼科不良反应、急性肺及变态反应性休克等。
【注意事项】脑内出血急性期和严重肝损伤时,不宜用大剂量(单剂500mg以上)。输液过快可引起血压升高,心率和呼吸加速。
吡拉西坦(吡乙酰胺、酰胺吡酮、脑复康)
【药理作用】α-氨基丁酸的衍生物,促进思维记忆药,直接作用于大脑皮层,激活、保护、修复脑细胞。
【临床应用】用于改善脑功能,无镇静、抗胆碱、抗组胺作用。
【用法用量】口服,每次0.8~1.6g,每日3次,6周为1个疗程,静注或静滴,每日1次,每次4~8g,老年人用量酌减,静滴用10%葡萄糖注射液500mL稀释。
【不良反应】个别患者有口干、失眠、易激动、荨麻疹、恶心、呕吐、厌食等;偶致肝功能损害。
【注意事项】
1.锥体外系疾病,享廷顿舞蹈病患者禁用。
2.孕妇、新生儿、肝肾功能不良者慎用。
3.与华法林合用应减少后者用量以防出血。
茴拉西坦(阿尼西坦、三乐喜)
【药理作用】新一代α-内酰胺类合成促智药,能改善记忆障碍,对抗缺氧引起的记忆减退。
【临床应用】用于中老年记忆减退和脑血管病后遗症的精神行为障碍。
【用法用量】口服,每次0.2g,每日3次,疗程1~2个月,每日最大量不超过1.8g。
【不良反应】偶有口干、瞌睡、焦虑不安和胃肠道反应。
【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、严重肝肾功能障碍者慎用。
甲氯芬酯(氯酯醒,遗尿丁)
【药理作用】精神兴奋药,促进脑细胞中氧化还原代谢,增加对糖的利用。
【临床应用】用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神错乱、儿童精神迟钝和酒精中毒等。
【用法用量】口服,每日3次,成人每次100~200mg,儿童每次50~100mg,以灭菌注射用水或溶于5%葡萄糖注射液中静滴,成人每日3次,每次100~250mg,儿童每日2次,每次60~100mg。
【不良反应】偶见胃部不适、失眠、困倦、易激惹;注射时偶有血管痛、血压波动等。
【注意事项】长期失眠、易激动的患者及锥体外系疾病患者禁用。高血压患者慎用。
利斯的明(卡巴拉汀、文斯能)
【药理作用】本品对脑的海马和皮质区有高度选择性,增加脑中释放胆碱能的神经元的功能,从而改善阿尔茨海默病病人的认知作用和综合能力。
【临床应用】适用于治疗轻、中、重度阿尔茨海默病。
【用法用量】开始早晚各服1.5mg以后(至少2周)可增至每次3mg,每日2次,以后再增至每次4.5mg,每日2次,最大剂量为每次6mg,每日2次。
【不良反应】可有恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、头痛、眩晕和虚弱。
【注意事项】
1.严重肝功能不全患者禁用。
2.病窦综合征、重度心律不齐、胃及十二指肠溃疡活动期、呼吸系统疾病、尿路梗阻、癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
3.与肌松剂、抗胆碱药有拮抗作用;与拟胆碱药有协同作用。
石杉碱甲(双益平、哈伯因)
【药理作用】本品是一可逆的乙酰胆碱酶抑制剂,易通过血脑屏障,可明显提高脑内乙酰胆碱水平。
【临床应用】适用于良性记忆障碍,对阿尔茨海默病患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有作用。
【用法用量】口服,每日0.1mg,分2次给药,疗程1~2个月或遵医嘱。每日剂量不超过0.45mg。
【不良反应】一般无严重不良反应,过量可见头晕、恶心、呕吐、出汗等。
【注意事项】癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、尿路梗阻、心绞痛、心动过缓及支气管哮喘者禁用。
二氢麦角碱(喜得镇、海特琴、安得静、氢麦毒、甲磺酰双氢麦角毒)
【药理作用】能扩张脑血管,抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,改善葡萄糖利用,使神经元能量增加;直接作用于中枢神经系统多巴胺(DA)和5-羟色胺受体,改善神经传递功能。
【临床应用】用于老年人退化性脑循环障碍、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症等,亦用于肢端动脉痉挛症、血管痉挛性偏头痛等。
【用法用量】口服,每次1~2mg,每日3次,饭后即服。舌下含服,每日0.75~2mg,分3~4次服。
【不良反应】可见心动过缓、恶心、呕吐、鼻塞、呼吸道分泌物增加、皮疹、眩晕、面部潮红等;偶见血管痉挛和血栓栓塞,严重者可出现体位性低血压。
【注意事项】对本品过敏、肾功能减退、患急慢性精神病者及孕妇禁用;严重心动徐缓、低血压患者慎用。服药期间避免高空作业或驾驶机械。不与吩噻嗪类、降压药合用。也不与多巴胺合用。
盐酸吡硫醇片
【药理作用】脑代谢改善药,系维生素B6的衍生物,能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢,改善全身同化作用,增加颈动脉流量,增强脑功能。对边缘系统和网状结构(即对失眠、记忆力减退、注意力不集中、情绪变化有改善)也有一定作用。
【临床应用】用于脑外伤、脑炎、脑膜炎后遗症,脑动脉硬化、阿尔茨海默病患者的精神症状。
【用法用量】成人每次0.1~0.2g(1~2片),每日3次口服。
【不良反应】服药期间注意观察。偶可引起恶心、皮疹等,停药后可恢复。