痛风的常用药物

西药分为秋水仙碱、促进尿酸排泄药,非甾体类抗炎药、糖皮质激素、具有双重药理作用的药物、碱性药物、碳酸酐酶抑制剂、肠道吸附剂。

秋水仙碱

秋水仙碱是从百合科秋水仙的球根所取得的物质,古时便知其为治疗痛风发作的特效药。

【药理作用】

  1. 抑制局部组织的中性粒细胞、单核细胞释放白三烯B4、糖蛋白化学趋化因子、白细胞介素-1等炎症因子。

  2. 抑制炎症细胞的变形和趋化,缓解炎症反应。

【临床应用】痛风急性发作期。

【用法用量】

  1. 初始口服剂量为1mg,随后每小时0.5mg或每2小时1mg,直到症状缓解,或出现恶心、呕吐、水样腹泻等胃肠道不良反应。第一日最大剂量6~8mg,若用到最大剂量症状无明显改善时,应及时停药。90%的患者口服秋水仙碱后48小时内疼痛缓解。

  2. 症状缓解后可继续给予每次0.5mg,每天2~3次,维持数天后停药。

【不良反应】口服秋水仙碱的不良反应一般以恶心、呕吐、厌食、腹胀和水样腹泻多见,发生率高(40%~75%)。此外,该药还可以引起白细胞减少、血小板减少等骨髓抑制表现以及脱发。胃肠道不良反应可先于或与临床症状缓解同时发生。

【注意事项】常用口服法。静脉给药会产生严重的不良反应,如静脉注射时药液外漏引起剧烈疼痛和局部组织坏死,还有骨髓抑制、肾衰竭、弥散性血管内凝血、肝坏死、癫痫样发作甚至死亡。只有在口服秋水仙碱出现严重的胃肠道反应时,才可考虑静脉用药。

促进尿酸排泄药

此类药适合肾功能尚好的患者,已有尿酸碱盐结石形成,或每日从尿排出尿酸盐>3.75mmol/L(600mg)以上时不宜使用。用药期间应多饮水,每日服碳酸氢钠3~6g等碱性药物。剂量应从小剂量开始逐步递增。

【药理作用】主要是抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,增加尿酸的排泄,从而降低血尿酸水平。

●立加利仙(苯溴马隆)

【临床应用】

  1. 原发性高尿酸血症。

  2. 痛风性关节炎间歇期。

  3. 痛风结肿。

【用法用量】常用量25~100mg,每日 1 次。成人50mg,1日 1 次,早餐后服用。用药1~3周检查患者血清尿酸浓度,降至正常范围时改为50~100mg,1 日 1 次。

【不良反应】偶有消化道不适,皮肤过敏症及单项转氨酶增高。

【注意事项】急性痛风性关节炎时不要用药。为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。治疗期间需大量饮水(治疗初期饮水量不得少于1.5~2L / 日)。为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,将病人尿液pH调节在6.3~6.8之间。肾小球滤过率低于20mL / 分者及患有肾结石的患者;孕妇、哺乳期妇女禁用。

●痛风利仙(苯溴马隆)

【临床应用】

  1. 原发性高尿酸血症。

  2. 痛风性关节炎间歇期。

  3. 痛风结肿。

【用法用量】痛风利仙的特点为半衰期长,故每日只需服药 1 次,开始剂量每日25mg,逐渐增至每日100mg。血尿酸降至正常后可改为维持量,每日25~50mg。

【不良反应】本类药不良反应小,对肝肾功能无影响,故对肾功能轻度损害的痛风病人使用本药仍有一定的疗效。但少数病人可有胃肠道反应。极少数有皮疹、发热、肾绞痛及激发痛风性关节炎急性发作。

【注意事项】大量饮水并服用碳酸氢钠以碱化尿液尤其是有尿酸结石者。初服时可与秋水仙碱或其他非甾体类抗炎药合用。忌用于孕妇和肾功能不全者。

●丙磺舒(羧苯磺胺)

【临床应用】

  1. 原发性高尿酸血症。

  2. 痛风性关节炎间歇期。

【用法用量】初始剂量为0.25g,每日 2 次。2 周后可逐渐增加剂量,每日最大剂量不超过2g。

【不良反应】本类药不良反应小,对肝肾功能无影响,故对肾功能轻度损害的痛风病人使用本药仍有一定的疗效。但少数病人可有胃肠道反应。极少数有皮疹、发热、肾绞痛及激发痛风性关节炎急性发作。

【注意事项】服用此药时应大量饮水以防尿酸盐沉积,同时服用碳酸氢钠碱化尿液防止肾结石形成。肾功能不全及对磺胺药过敏者忌用。可增加青霉素、头孢菌素、利福霉素、吲哚美辛、口服磺脲类降糖药等在血液中的浓度,忌与水杨酸盐合用。

●磺砒酮(苯磺唑酮)

【临床应用】

  1. 原发性高尿酸血症。

  2. 痛风性关节炎间歇期。

【用法用量】一般初始剂量50mg,1 日 2 次;渐增至100mg,1 日 3 次,最大剂量每日600mg。

【不良反应】胃肠道反应,皮疹,血便,咽痛等。

【注意事项】服用此药时应大量饮水并碱化尿液,忌酒,避免与水杨酸合用。忌用于血液病、溃疡病、肾结石、肾功能不全患者。

抑制尿酸合成药

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●别嘌醇-海正(别嘌呤醇)

【药理作用】通过抑制黄嘌呤氧化酶,使尿酸的生成减少。

【临床应用】痛风,高尿酸血症。不适合使用排尿酸药物者。

【用法用量】成人每日200~400mg,分2~3次,饭后口服,儿童每日每千克体重8~20mg,分 3 次服用。

【不良反应】过敏性皮疹、剥脱性皮炎,发热、全血细胞减少或白细胞减少,腹痛、腹泻、血清转氨酶活性增高。

【注意事项】肝肾功能不全者慎用,勿用于急性痛风发作的治疗。孕妇及哺乳妇女禁忌。

●通益风宁(每片片剂含别嘌呤醇100mg,苯溴马隆20mg)

【药理作用】为抑制尿酸合成药和促进尿酸排泄药的复合剂,故具有促进尿酸排泄和抑制尿酸合成双重作用。【临床应用】1. 痛风。

  1. 原发性高尿酸血症,血尿酸值高于7.5mg / 100mL,控制饮食而不能降低者。

  2. 继发性高尿酸血症。

【用法用量】1 次 1 片,1 日1~3次,饭后吞服。

【不良反应】在开始治疗时,可能出现痛风急性发作;可能尿酸结晶或结石在肾及尿路中形成。偶见胃肠道反应,如恶心、纳差和腹泻;皮疹及瘙痒等皮肤反应。罕见头晕,头痛。高敏病人可能出现发热,肌肉、关节疼痛,过敏性肾或皮肤损害,外周神经炎、血象改变,肝功能异常(如转氨酶和碱性磷酸酶升高),结膜炎和脱发。

【注意事项】本药可影响病人驾驶及操作机器的能力,尤其肾功能衰竭所致的继发性高尿酸血症患者。有肾功能损害者,有造血功能障碍病史者慎用。妊娠及哺乳妇女不宜使用。严重肾功能不全者、有肾结石形成倾向者、14岁以下儿童禁用。

●通益风宁(别嘌呤醇)

【药理作用】通过抑制黄嘌呤氧化酶,使尿酸的生成减少。

【临床应用】

  1. 痛风。

  2. 原发性或继发性高尿酸血症。

【用法用量】1 次 1 片,1 日 1 次,饭后吞服。

【不良反应】在开始治疗时,可能出现痛风急性发作;可能尿酸结晶或结石在肾及尿路中形成。偶见胃肠道反应,如恶心、纳差和腹泻;皮疹及瘙痒等皮肤反应。罕见头晕,麻木,头痛。高敏病人可能出现发热,肌肉、关节疼痛,过敏性肾炎或皮肤损害,外周神经炎,血象改变,肝功能异常,结膜炎和脱发。

【注意事项】本药可影响病人驾驶及操作机器的能力。由血液病或肾功能衰竭所致的继发性高尿酸血症患者,有肾功能损害者,有造血功能障碍病史者慎用。妊娠及哺乳妇女不宜使用。禁忌于严重肾功能不全者,有肾结石形成倾向者,14岁以下儿童。

非甾体类抗炎药

为抑制痛风性关节炎引起的剧烈疼痛与发炎症状,要使用非甾体类消炎镇痛药。阿司匹林就是这类药的代表,因其易引起胃肠道反应,现已不常用。

【药理作用】抑制花生四烯酸代谢中的环氧化酶活性,进而抑制前列腺素的合成而达到消炎镇痛的作用。

●消炎痛(吲哚美辛)

【临床应用】

  1. 痛风急性发作。

  2. 急性风湿性及类风湿性关节炎。

  3. 强直性脊柱炎、骨性关节炎。

  4. 癌性发热。

【用法用量】初始剂量75~100mg,随后50mg,6~8小时 1 次。一旦症状缓解逐渐减量,5~7天后停药。

【不良反应】胃肠部不适,恶心、腹痛、上消化道溃疡;偶可穿孔、出血、腹泻(有时因溃疡引起);还可引起急性胰腺炎。25%~50%患者有头痛、眩晕,偶有精神失常。可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。过敏反应常见为皮疹,严重者可诱发哮喘。

【注意事项】有胃溃疡病史者、阿司匹林哮喘、造血功能紊乱或妊娠及哺乳妇女禁用。

●双氯芬酸

【临床应用】

  1. 痛风急性发作。

  2. 风湿性及类风湿性关节炎、骨性关节炎。

  3. 手术后疼痛、痛经。

【用法用量】50mg,1 日2~3次口服。

【不良反应】胃肠部不适,恶心,头昏,头痛。过敏反应。偶见肝功能异常、白细胞减少。

【注意事项】有胃溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾患,肝肾功能损害,高血压,哮喘,枯草热,鼻息肉和慢性呼吸道感染者慎用。造血功能紊乱或妊娠及哺乳妇女禁用。

●布洛芬

【临床应用】

  1. 痛风急性发作。

  2. 类风湿性关节炎、骨性关节炎。

【用法用量】每次0.3~0.6g,1 日 2 次。

【不良反应】主要有恶心、上腹部不适,长期使用可引起胃出血、头痛、耳鸣、眩晕等。

【注意事项】有胃溃疡病史者慎用。

●罗非昔布

【临床应用】

  1. 痛风急性发作。

  2. 骨关节炎。

【用法用量】25mg,1 日 1 次口服。

【不良反应】胃肠道反应较轻,其他同消炎痛。

【注意事项】有胃溃疡病史者、阿司匹林哮喘、造血功能紊乱或妊娠及哺乳妇女禁用。

●奥尔芬(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 痛风急性发作。

  2. 肌肉、关节及其周围组织、脊椎的炎症,退行性关节和关节外疾病。

  3. 强直性脊柱炎、软组织风湿病。

  4. 腰痛、坐骨神经痛、颈神经根综合征及各类神经炎和神经痛。

  5. 非风湿性炎症等引起的疼痛。

【用法用量】推荐成人剂量75mg,1 日 1 次 或 1 日 2 次,深部肌注。严重疼痛减退后,可改用口服剂型。

【不良反应】胃肠部不适,恶心,头昏,头痛。过敏反应。

【注意事项】下列情况慎用:有胃溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾患,肝肾功能损害,高血压病,哮喘,枯草热,鼻息肉和慢性呼吸道感染。造血功能紊乱或妊娠及哺乳妇女禁用。

●扶他林(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 痛风急性发作。

  2. 风湿性或类风湿性关节炎、骨关节病和脊椎关节炎、脊椎痛性综合征,强直性脊椎炎。

  3. 非关节性各种软组织风湿性疼痛,如肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。

  4. 腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。

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  1. 痛经、牙痛和术后疼痛。

【用法用量】肠溶片成人 1 日75~150mg,痛风的最大剂量可加至 1 日200mg。儿童每日每千克体重0.5~3mg。缓释片成人75mg,1 日1~2次。儿童不宜使用缓释片。

【不良反应】偶见胃肠道不适、头痛、头昏、眩晕、皮疹、血清转氨酶升高。罕见胃肠道出血或溃疡、水肿、过敏反应。

【注意事项】有胃肠道疾病、肝功能损害,严重心、肾功能损害症状/病史者、服用利尿剂、有凝血障碍、血卟啉症患者,妊娠、哺乳妇女和老年人慎用。本药可能影响驾驶和操作机器的能力。胃肠道溃疡患者,对本药或阿司匹林过敏者禁用。不得用于12个月以下婴儿。

●意施丁(吲哚美辛)【临床应用】

  1. 痛风急性发作期。

  2. 类风湿性或风湿性关节炎、强直性脊椎炎。

  3. 骨关节炎。

【用法用量】成人75mg,1 日 1 次,或25mg,1 日 2 次。急性病情,如痛风性关节炎开始时服用100mg,1 日 1 次,以后为75mg,1 日 2 次,然后迅速减量并停止服药。类风湿开始时服用50~75mg,1 日 1 次,1 周后逐渐增加25~50mg。每日最大剂量不得超过200mg。

【不良反应】

  1. 胃肠道反应:恶心、呕吐、消化不良、胃烧灼感、胃炎及腹泻。

  2. 中枢神经系统反应:头痛、眩晕、困倦。

  3. 造血系统反应:少见粒细胞减少、溶血性或再生障碍性贫血、紫癜、骨髓抑制及血小板减少。

  4. 过敏反应:瘙痒、皮疹、结节性红斑。

【注意事项】老人、癫痫、帕金森病或情绪、精神障碍者慎用。肾功能不全者,孕妇,哺乳妇女,14岁以下儿童,有活动性胃肠道病灶、血友病、其他出血性疾病或对非甾体抗炎药过敏者禁用。

●优妥(阿西美辛)

【临床应用】

  1. 痛风发作。

  2. 慢性风湿性关节炎,强直性脊椎炎。

  3. 退行性关节病。

  4. 肌肉、关节或肌腱的炎症,腱鞘炎,滑囊炎。

  5. 腰痛、坐骨神经痛。

  6. 浅表静脉炎(血栓性静脉炎)和其他血管炎症。

  7. 银屑病关节炎。

  8. 手术和钝性外伤后的炎症及肿胀。

【用法用量】成人90mg,1 日1~2次。痛风急性发作 1 日180mg。餐间整个胶囊随液体吞服。疗程取决于临床情况,但 1 日180mg的剂量持续不应超过7 天。

【注意事项】胃或十二指肠溃疡或有该病史者慎用。不推荐用于儿童。造血功能不全者,对阿西美辛和吲哚美辛过敏者,妊娠最后 3 个月禁用。

【不良反应】偶有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、胃肠道潜血或溃疡;头痛、头晕、耳鸣、嗜睡、疲劳。很少发生精神和神经系统症状、过敏反应、造血功能抑制、肝肾功能损害、视觉障碍。

●吡罗昔康-华裕(吡罗昔康,如在妊娠晚期或临近分娩时用药)

【临床应用】

  1. 痛风。

  2. 上呼吸道感染、支气管肺炎、慢支继发感染等引起的发热。

  3. 类风湿、风湿性关节炎、强直性脊椎炎。

  4. 骨膜炎、骨膜切除术、痛风。

  5. 腰腿痛、末梢神经痛、偏头痛、神经痛、三叉神经痛及颈神经痛。

  6. 肩周围炎、坐骨神经炎。

【用法用量】成人20mg,1 日 1 次,肌注。

【不良反应】本品连续治疗2~4周时,少数患者出现轻度头晕、胸闷、浮肿、恶心,停药后将很快消失。

【注意事项】长期应用时注意血象及肝肾功能。

●奥贝(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 急性痛风发作。

  2. 类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。

  3. 腰背痛、肩周炎、网球肘、软组织扭伤、骨关节炎和其他退行性关节病。创伤及手术后疼痛与炎症。

  4. 癌痛、牙痛、痛经。

  5. 耳鼻喉严重感染的辅助治疗。

【用法用量】75~100mg,1 日 1 次,餐后整片用水吞服,最大剂量 1 日150mg。

【不良反应】少数患者可出现腹部不适,恶心、呕吐、腹泻、腹胀;极个别患者可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、紫癜;个别患者可出现头晕、头痛、嗜睡、视物模糊;罕见胃、十二指肠出血,过敏反应,白细胞及血小板减低,轻度肝功能异常。

【注意事项】长期服药者应定期检查血、尿常规,肝、肾功能;服药后出现神经系统症状者应避免机械操作和驾车。妊娠妇女慎用。活动性胃肠道病变(如消化性溃疡、出血)或近期内有胃肠道炎性疾病(如胃炎、局限性肠炎或溃疡性结肠炎)史者;对双氯芬酸钠过敏或可疑过敏者;既往服用乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药曾诱发哮喘、鼻炎、荨麻疹者禁用。

●戴芬(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 急性痛风发作。

  2. 急性关节炎,慢性关节炎。

  3. 类风湿性关节炎,类风湿性脊椎炎及其他脊椎风湿性关节炎。

  4. 关节及脊柱退行性病变的有关疼痛。

  5. 软组织风湿,损伤。

  6. 手术后的肿瘤或炎症。

【用法用量】成人 1 粒,1 日 1 次,必要时可增加至 1 日 2 次,老年人及儿童适当调整剂量。

【不良反应】少数患者可见恶心、呕吐,胃部不适,食欲差,少见胃肠出血,少数病人可出现头痛、头晕和疲倦,以及皮疹、荨麻疹等。

【注意事项】肝、肾功能不全,高血压,心脏病或刚做过大手术者慎用。禁忌于对双氯芬酸钠、乙酰水杨酸、布洛芬或对本药其他成分过敏者。禁用于胃与十二指肠溃疡或胃肠道疾病(溃疡性结肠炎,Crohn氏病等)、黑便等病史者。有不明原因的血液疾病者、妊娠最后 3 个月禁止使用。

●迪克乐克(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 急性痛风。

  2. 急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎。

  3. 腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。

  4. 痛经、牙痛和术后疼痛。

【用法用量】75mg,1 日1~2次。

【不良反应】头痛、腹痛、便秘、腹泻、胃灼烧感、恶心、消化不良。偶有过敏性皮疹,肾功能下降,心律不齐,耳鸣。

【注意事项】消化性溃疡,血液系统异常,肝、肾功能不全,高血压,心脏病患者,限制钠盐摄入的病人慎用。孕妇及哺乳妇女不宜使用。对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏的患者禁用。

●诺福丁(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 急性痛风。

  2. 癌性疼痛。

  3. 炎性及退行性风湿病,如类风湿性关节炎、骨关节炎,强直性脊柱炎,风湿性肌炎。

  4. 急性肌肉-骨骼疾病,如腰腿痛,扭伤,劳损,软组织损伤。

  5. 神经痛,牙痛,头痛。

  6. 眼部炎性疾病,如眼葡萄膜炎,结膜充血,视网膜脱离,白内障和青光眼术后炎症。

  7. 痛经。

  8. 其他疼痛,如肾绞痛,产后痛,前列腺炎其他需要止痛的疾病。

【用法用量】1 粒,1 日 1 次,若病症在夜间或早晨最为严重,最好在下午6~8时服用。对严重病例,可以每日加服1粒。

【不良反应】偶见恶心、呕吐、胃部不适感、食欲差,少见肠胃出血,少数病人可出现头昏、头晕和疲倦,个别病例出现皮疹、荨麻疹。

【注意事项】消化性溃疡非活动期及肝、肾功能不全的病人慎用。禁忌于消化性溃疡活动期病人,使用乙酰水杨酸或其他前列腺素合成抑制剂,曾引起过哮喘、荨麻疹或急性鼻炎发作的病人。

●奇诺力(舒林酸)

【临床应用】

  1. 急性痛风性关节炎。

  2. 急性及慢性类风湿性关节炎,包括幼年性类风湿性关节炎,骨关节炎,强直性脊柱炎。

  3. 关节周围的疾病如急性肩峰下黏液囊炎,冈上肌腱炎,腱鞘炎。

  4. 腰背痛综合征及缓解上呼吸道感染的体征和症状。

【用法用量】成人 1 日400mg,可根据疗效降低剂量,不推荐每日400mg以上的剂量。2 岁以上儿童起始剂量每日每千克体重4.5mg,最大剂量每日每千克体重6mg,分 2 次服用。

【不良反应】胃肠疼痛感及痛性痉挛,消化不良,恶心、腹泻、便秘,胃肠气胀,厌食,皮疹,瘙痒,头晕,头痛,神经质,耳鸣,水肿。

【注意事项】有胃肠道出血或溃疡病史者慎用。治疗中发生无法解释的发热、皮疹、其他皮肤病学反应或全身症状时应立即停药,并应考虑监测肝、肾功能。本品为血小板功能抑制剂,应观察可能出现的不良反应。慎用于心功能受损、高血压及其他可能造成水潴留的患者。不推荐用于 2 岁以下儿童。禁忌:使用乙酰水杨酸或其他非甾体类消炎药曾发生哮喘急性发作、荨麻疹或鼻炎的患者。活动性胃肠道出血。孕妇和哺乳期妇女。对本品的任何成分过敏者。

●枢力达(舒林酸)

【临床应用】

  1. 急性痛风。

  2. 骨关节炎。

  3. 类风湿性关节炎,强直性脊柱炎。

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  1. 关节周疾病如滑囊炎、腱鞘炎和肩周炎。

  2. 头痛,牙痛,痛经等轻、中度钝痛。

  3. 手术和创伤引起的炎症和疼痛。

【用法用量】100~200mg,1 日 2 次。

【不良反应】胃肠道反应:偶见腹痛,恶心、食欲减退和便秘。偶见皮疹、瘙痒、耳鸣、头晕。

【注意事项】有出血时间延长倾向者慎用。消化性溃疡患者及对非甾体类抗炎药有过敏史者禁用。

●酮洛芬-爱的发(酮洛芬)

【临床应用】

  1. 痛风。

  2. 类风湿性关节炎,风湿性关节炎,肌炎,强直性脊椎炎。

  3. 骨关节炎。

  4. 痛经。

  5. 也可用于关节扭伤、软组织损伤、骨折疼痛及术后疼痛。

【用法用量】宜在用餐时服用,100mg,1 日1~2次;或200mg,1 日 1 次。

【不良反应】胃肠道反应如胃部疼痛或不适;精神紧张、头痛、眩晕、头昏;皮肤反应如皮疹;呼吸道反应如哮喘,尤其是那些对阿司匹林和非甾体类抗炎药过敏者;血红蛋白水平轻度下降;可能会加重原有肾病。

【注意事项】患有胃、十二指肠溃疡,以及心、肝或肾疾病患者慎用。使用子宫内避孕器可能降低其效果。老年患者应调整剂量。病人服用此药可能会发生头晕,驾驶员或操作机械者应慎用。活动性消化道溃疡者、对阿司匹林、酮洛芬和同类药物过敏者、严重肝、肾功能不全者禁忌,15岁以下儿童、孕期的后3个月及哺乳妇女禁用。

●痛灭定钠-民生(痛灭定钠)

【临床应用】

  1. 痛风。

  2. 发热、牙痛、神经痛、外伤、手术后疼痛。

  3. 类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、退行性关节炎。

【用法用量】成人常用量0.2~0.4g,1日 3 次。儿童每日每千克体重20mg。

【不良反应】少数病人会引起轻度消化道反应,如恶心、胃部不适、食欲不振、胃痛,以及偶见头痛、浮肿症状。

【注意事项】有消化道溃疡史、严重肝、肾损害及出血性疾病者慎用。禁忌于孕妇和哺乳期妇女。

●英太青胶囊(双氯芬酸钠)

【临床应用】

  1. 急性痛风。

  2. 类风性关节炎。

  3. 肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。

  4. 腰背痛、扭伤、劳损、软组织损伤。

  5. 痛经、牙痛和手术后疼痛。

【用法用量】每次1粒(50mg),1 日 2 次。

【不良反应】头痛、眩晕,胃肠道症状,谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高,偶见皮疹,消化道溃疡或出血。

【注意事项】消化性溃疡、血液系统异常、肝肾功能损害、高血压、心脏病患者慎用。孕妇及哺乳妇女不宜服用。对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者禁用。

糖皮质激素

【药理作用】糖皮质激素通过基因效应具有强大的抗炎作用,能抑制多种原因造成的炎症反应,同时还具有免疫抑制及抗过敏、退热作用。该类药物的特点是起效快、缓解率高,但容易出现症状的“反跳”现象。

【临床应用】

  1. 严重感染或炎症。

  2. 自身免疫性疾病。

  3. 抗休克治疗。

  4. 儿童急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症和过敏性紫癜等血液病。

  5. 湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣、肌肉韧带或关节劳损时的局部治疗。

  6. 替代治疗:急、慢性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。

【不良反应】长期大剂量应用会引起消化道刺激症状、诱发或加重感染、医源性肾上腺皮质功能亢进、高血压、动脉粥样硬化、骨质疏松等反应;突然停药还可引起肾上腺皮质功能不全或危象以及“反跳现象”。

【注意事项】严重的精神病(过去或现在)和癫痫、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术后、骨折、创伤修复期、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、严重高血压、糖尿病、孕妇、抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染等禁忌。

●泼尼松

【用法用量】起始剂量为每日每千克体重0.5~1mg,3~7天后迅速减量或停用,疗程不超过 2 周。可同时口服秋水仙碱 1 日1~2mg,以防止症状“反跳”。

●氢化可的松

【用法用量】起始剂量 1 日60~120mg,分3~4次口服,维持量 1 日20~40mg。静脉滴注,1 次100~200mg或更多,1 日1~2次,临用时以等渗氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液500mL稀释。0.5%~2.5%软膏外用。

●地塞米松

【用法用量】起始剂量0.75~1.5mg / 次,分 1 日3~4次口服,维持量 1 日0.5~0.75mg。皮下、肌内或静脉注射,5~10mg / 次,1 日 2 次。

具有双重药理作用的药物

●非诺贝特

为氯贝丁酯类降血脂药物,又名苯酰降脂丙酯,商品名力平之,为治疗以三酰甘油升高为主的血脂紊乱的首选药物。

【药理作用】

  1. 具有较强的降低胆固醇及三酰甘油的作用,可降低血清胆固醇 20%~25%,降低三酰甘油40%~50%,用于高胆固醇血症、高三酰甘油血症疗效确切。

  2. 能通过共同的肾途径增加黄嘌呤、尿酸的清除分数,可使血浆中尿酸平均降低25%。

  3. 非诺贝特还具有抗血小板聚集的作用,通过降低ADP、花生四烯酸和肾上腺素所致的凝集反应而实现。

【临床应用】

  1. 成人饮食控制疗法不理想的高胆固醇血症,内源性高三酰甘油血症。

  2. 合并高脂血症的高尿酸血症或痛风患者。

【用法用量】

  1. 标准化胶囊100mg,每日 3 次,或300mg,每日 3 次。

  2. 微粒化胶囊200 mg,每日 1 次,与餐同服。

  3. 薄膜衣片160mg,每日 1 次,药片应该在进餐期间整片吞服。

【不良反应】

  1. 与其他贝特类药物合用时,可能出现肌肉功能失调(弥散性疼痛,触痛感,肌无力)和少见的严重的横纹肌溶解症,这些不良反应大多在停药后可逆转。

  2. 胃或肠道消化功能失调,如消化不良。

  3. 转氨酶升高、过敏性皮肤反应。

【注意事项】 此药物禁用于患有先天性半乳糖,葡萄中半乳糖吸收障碍综合征,或乳糖酶缺乏症患者。

●氯沙坦

为血管紧张素II受体拮抗剂,商品名科素亚。

【药理作用】

  1. 降压作用:通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,阻断了血管紧张素Ⅱ所产生的动脉血管收缩效应。

  2. 减轻左室心肌肥厚作用:逆转心肌肥厚。

  3. 肾脏保护作用:有改善肾血流动力学作用,可减轻肾血管阻力,扩张出球小动脉,降低肾小球内压力,降低蛋白尿,增加肾血流量和肾小球滤过率,延缓慢性肾功能不全过程。

  4. 脑血管保护作用:能持续地抑制血管紧张素Ⅱ致血管纤维样坏死和动脉壁增厚,能在降低动脉压的情况下仍增加脑血流量,减少缺血性脑血管病的发生。

  5. 在临床应用的六大类降压药物中,目前证明只有血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中的氯沙坦,具有不依赖于血管紧张素Ⅱ受体阻滞作用的促尿酸排泄作用,从而可以降低血尿酸水平,由于氯沙坦结构具独特性,可抑制肾小管对尿酸的重吸收。

【临床应用】

  1. 轻中度原发性高血压。

  2. 高尿酸血症及痛风的高血压患者。

【用法用量】 对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天 1 次50mg,治疗3~6周后达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加至每天 1 次100mg,可产生进一步降压作用。

【不良反应】 不良反应轻微,有头晕,与剂量有关的体位性低血压,过敏等。

【注意事项】 在低血压及电解质、体液平衡失调、肝肾功能损害患者合用时应注意其有可能进一步加重上述病情。

碱性药物

尿酸很不易溶解在酸性溶液中,在pH5.0时,每1 000mL只能溶解60mg,pH6.0时,溶解量增至220mg,当pH增至6.6时,几乎所有的尿酸都处于游离状态。所以尿液的pH值如果较低,尿酸就容易发生沉着。由于痛风患者的尿pH值往往比正常人低,大部分患者尿中含有大量尿酸,尿酸钠的溶解度比尿酸高,所以有肾结石的患者或为防止尿酸盐钠盐沉淀形成新的结石,既要多喝水,还要加碱性药物 ,使尿液的pH值维持在6.5~6.8,以促进尿酸的排泄。

●碳酸氢钠

又名重碳酸钠,重曹,小苏打,为白色结晶状粉末,无臭,味咸略带滑腻感。

【药理作用】 应用本品时,由于血及尿中碳酸氢根浓度升高,能碱化尿液,纠正酸血症,抑制有机酸自肾小管重吸收。尿液pH值升高,使尿酸不易在尿中形成结晶或聚集。口服容易吸收,本品可以碳酸氢根形式由肾脏排出,也可以二氧化碳形式由肺排出体外。

【临床应用】

  1. 胃酸过多及胃及十二指肠溃疡患者。

  2. 口服碱化尿液,可防止尿中某些成分在泌尿道析出结晶,如用于尿酸性肾结石的预防等。

  3. 代谢性酸中毒、高钾血症、感染性休克、早期脑栓塞,以及严重哮喘持续状态经其他药物治疗无效者,用量根据病情而定。

  4. 真菌性阴道炎,局部应用使阴道呈碱性,以掏真菌繁殖。

  5. 滴耳,以软化耵聍。

【用法用量】

口服:成人口服首次4g,以后每小时1~2g。小儿每日按体重1~10mmol / kg,日3次。成人每日最大剂量:60岁以下者为16.6g,60岁以上者为8.3g。口服本品后1~2小时内不宜服用任何药物。

静滴:用5%溶液0.25g / kg,剂量随病情调整。

【不良反应】

  1. 剂量偏大或存在肾功能不全时,可出现水肿、精神症状、肌肉疼痛或抽搐、呼吸减慢、口内异味、异常疲倦虚弱等,主要由代谢性碱中毒所致。

  2. 长期应用时可引起尿频、尿急、持续性头痛、食欲减退、恶心呕吐、异常疲倦虚弱等。

  3. 口服时由于在胃内产生大量二氧化碳,引起呃逆、胃肠充气等,并刺激溃疡面,对严重的溃疡病患者有引起穿孔的危险。

【注意事项】

  1. 长期或大量应用可致代谢性碱中毒,并且钠负荷增高引起水肿,可影响诊断分析。

  2. 与其他药物合用时,可影响其他多种药物的代谢或排泄等,使用时应注意。

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  1. 伴有充血性心衰、水肿和肾衰竭的酸中毒患者,合用碳酸氢钠时应十分注意。

●碱性合剂

主要成分是枸橼酸140g,枸橼酸钠98g,加水至1000mg配成。

【药理作用】 口服能增加尿酸排泄,防止新结石形成,减少尿液钙离子的浓度,升高pH值。

【临床应用】 用于溶解尿酸结石和防止新结石的形成,作为胱氨酸结石和胱氨酸尿的维持治疗。

【用法用量】

  1. 改善痛风或高尿酸血症带来的酸性尿:通常成人每日服 3 次,每次1g口服,尿检在pH6.2~6.8范围内时需调节给药量。

  2. 改善酸中毒:原则上成人每日量为6g,分3~4次口服,根据年龄、体重、血液气体分析结果和患者的状况,可适当增减。

【不良反应】 口感酸味,几无不良反应,主要有腹泻等消化系统症状,另外,临床检查值异常主要有血清钾的上升。

【注意事项】 不能用于慢性或急性肾衰竭的患者,或绝对禁用氯化钠时不能应用,也禁用于严重酸碱平衡失调或慢性泌尿道尿素分解菌感染。对有肝病或肝损害的患者,有可能导致症状恶化,要慎重给药。

碳酸酐酶抑制剂

●乙酰唑胺

又名醋唑磺胺,醋氮酰胺。白色或黄白色粉末,无臭无味。

【药理作用】 本品为碳酸酐酶抑制剂,通过抑制碳酸酐酶,使氢离子的产生减少,进而抑制H-Na交换,使肾小管钠和重碳酸离子的重吸收减少,产生利尿作用,主要作用于近曲小管,痛风应用该药时,可碱化尿液,且持续时间较长。抑制睫状体的碳酸酐酶,使房水分泌减少而降低眼压。抑制脑的碳酸酐酶,因而可减少脑脊液的生成。

【临床应用】

  1. 本品利尿作用不强,且长时间应用会产生耐药性,故很少单独用于利尿。但对于因急性痛风需要快速利尿的患者,可选用。

  2. 用于青光眼。

  3. 对伴有水肿的子痫患者有良好的利尿降压作用。

  4. 治疗脑水肿。

  5. 对癫痫大小发作有效。

  6. 也可防治急性高山病,纠正高原性缺氧时,过度挣扎引起呼吸性碱中毒,使血中释放氧相对提高。

【用法用量】 口服利尿:250~500mg / 次,1次 / 1~2日。青光眼:250~500mg / 次,每日3~4次。癫痫:250~500mg / kg体重,每日1~2次。

【不良反应】 嗜睡、面部和四肢麻木、震颤,偶可出现疲劳、激动、口干、头痛、眩晕、运动失调、呼吸深快、过敏型发热、皮疹、耳鸣、听力丧失及胃肠道功能紊乱。个别有粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少或结晶尿、肾结石或肾损害。久用可引起低血钾或酸中毒,诱发急性痛风发作。

【注意事项】

  1. 长期应用应同时服用钾盐,在低钾、低钠疾病时勿用。

  2. 可出现代谢性酸中毒,结晶尿,有肾结石病史者可加重症状。

  3. 肝昏、肾功能及肾上腺皮质功能严重减退、代谢性酸中毒以及肺心病、心力衰竭病人亦不宜用。

  4. 产生刺激和阻塞现象可出现肢体麻木感。

肠道吸附剂

●爱西特

【药理作用】 本品为药用炭,又称活性炭,具有高度的吸附力,主要是在肠道内吸附化学物质及毒物,减少吸收及对肠道损害。本品的细粒和不溶解特性北能机械性保护作用,能减少肠蠕动而止泻。

【临床应用】

  1. 用于腹泻、胃肠胀气和食物中毒。

  2. 减少非蛋白氮如尿素、尿酸的吸收,辅助治疗肾功能不全、肝性脑病、痛风等疾病。

【用法用量】 口服:1.5~4g / 次,2~3次 / 日,饭前服。

【不良反应】 可引起大便干燥,由于不吸收入血液,所以对肝肾无毒性。

【注意事项】 因其对维生素、抗菌药物、乳酶生、激素等有吸附作用,且可降低蛋白酶、胰酶的活性,故均不宜合用。服用本药时,最好与其他药物相隔1~2小时。因其有吸附性,应贮于干燥处。